Suspension

Une suspension est la dispersion d'un solide insoluble et finement divisé dans un milieu liquide. C'est par conséquent un dispositif hétérogène constitué d'une phase continue externe liquide...



Catégories :

Réaction chimique - Chimie générale

Définitions :

  • solution contenant le liquide et le solide alimentant l'unité de filtration (source : azprocede)

Une suspension est la dispersion d'un solide (poudre) insoluble (ou quasiment insoluble) et finement divisé dans un milieu liquide. C'est par conséquent un dispositif hétérogène constitué d'une phase continue externe liquide et d'une phase interne solide dont la taille des particules fluctue le plus souvent de quelques micromètres à 50 micromètres).

On retrouve ce type de formulation dans des formes à usage externe (lotions, collyres) ainsi qu'à usage interne (pour voie orale ou parentérale).

Avantages et inconvénients d'une forme suspension

Avantages

Inconvénients

C'est un type de formulation le plus souvent complexe à réaliser, car les facteurs qui régissent la stabilité physique des suspensions sont nombreux. Il est impossible d'obtenir des particules en suspension indéfiniment, elles précipitent nécessairement au bout d'un certain temps : d'où la mention "Agiter avant usage" sur le flacon d'une suspension. Le problème majeur réside dans la façon dont le précipité s'est constitué et dans le comportement du précipité :

Constituants d'une formule de suspension

Chaque principe actif a ses caractéristiques physicochimiques propres (solubilité, pH, point de fusion, état cristallin, sensibilité à la lumière, stabilité, taille des particules, etc. ) qui vont guider le choix des autres substances (excipients) constituant la suspension. L'objectif est que la suspension ait une vitesse de sédimentation assez lente (après agitation, elle doit rester homogène toute la durée du prélèvement). Il faut que le sédiment constitué ait un aspect floconneux et qu'il soit facile à remettre en suspension par simple agitation du flacon. Il faut aussi que la forme galénique ait une viscosité assez faible (elle doit rester suffisamment liquide).

Leur rôle est de favoriser le mouillage des particules. L'ensemble des tensioactifs ne peuvent pas être utilisés par voie orale (utilisation de Tween 80 ou de Span 80 généralement). Ils ont choisis pour leur faible influence sur la consistance de la forme pharmaceutique à obtenir et leur faible pouvoir moussant. Ils ne doivent pas présenter d'incompatibilité avec les autres constituants de la suspension. Ils doivent avoir une toxicité presque nulle et un pH voisin de la neutralité. Leur concentration fluctue le plus souvent de 10-4 à 10-2 g%. Ils sont indispensables.

Leur rôle principal est d'édulcorer la totalité de la préparation, mais ils peuvent aussi avoir un rôle mécanique en augmentant la densité du milieu (pour retarder la chute des molécules) Les plus utilisés sont le saccharose (sous forme de sirop de sucre, avec une concentration entre 5 et 40 g%) et le sorbitol (concentration aux alentours de 70g%, car son pouvoir sucrant est plus faible, mais il est parfois utilisé en cas de diabète).

Leur rôle est de modifier les propriétés rhéologiques du milieu (augmentent la viscosité de la formulation). Ils jouent aussi le rôle de colloïde protecteur. Ce sont le plus souvent des macromolécules comportant de nombreuses ramifications, qui forment des liaisons entre elles donnant la possibilité d'ainsi d'emprisonner de petits grains de poudre. Ils sont indispensables, car ce sont eux qui permettent d'obtenir un précipité floconneux. On trouve des agents épaississants d'origine naturelle, par exemple les gommes (arabique, adragante, xanthane) et les alginates (qui permettent d'obtenir des suspensions stables dans une gamme de pH allant de 3 à 10). Certains sont d'origine semi-synthétique, comme les dérivés de cellulose (méthylcellulose ou cellulose microcristalline modifiée le plus fréquemment) ou d'origine synthétique comme le Carbopol (polymère carboxyvinylique) ou l'aérosine (oxyde silicique).

Ils permettent d'éviter certaines cristallisations au niveau du bouchon du flacon (de sucre par exemple dans une formulation sirop) qui risquent d'empêcher l'ouverture du flacon. On utilise fréquemment la glycérine ou le propylène-glycol. Ils ne sont pas indispensables.

Leur rôle est de régler le potentiel zêta de la formule, mais ils peuvent être incompatibles avec certains excipients (méthylcellulose par exemple).

Niveaux d'intervention des excipients

Les excipients vont moduler différents phénomènes physiques afin de perfectionner la stabilité de la suspension.

Article détaillé : Mouillage.
Article détaillé : Sédimentation.

Les particules sédimentent sous l'effet de la pesanteur. Si les particules sont sphériques et quasiment de même taille, on peut appliquer la loi de Stokes. Mais les suspensions pharmaceutiques sont souvent trop "concentrées" pour pouvoir l'appliquer (trop grand nombre de particules qui intéragissent lors de leur mouvement de sédimentation). On utilise plutôt la loi de Kozeny-Carman, dans laquelle la sédimentation est reconnue comme une pénétration de liquide dans les pores de la particules entraînant sa chute.

La stabilité de la suspension dépend du potentiel zêta : plus il est élevé, plus les forces de répulsion entre particules augmentent, ce qui diminue la stabilité de la suspension. Un potentiel zêta faible facilite la floculation : l'ajout d'électrolytes (qui agissent en contrariant les excédents de charge) sert à diminuer le potentiel zêta.

Article détaillé : Floculation.

En pratique, on mesure le degré de floculation, qui est le ratio entre la hauteur ultime du sédiment et la hauteur de départ après qu'on ait attendu la sédimentation d'une suspension versée dans une éprouvette graduée. C'est une valeur comprise entre 0 et 1 : elle est égale à 1 dans le cas d'une suspension parfaite (qui ne sédimente pas), et doit être supérieure à 0.6 en pratique, sinon le risque d'obtenir une suspension défloquée est trop important.

Article détaillé : Rhéologie.

En pratique, les excipients vont modifier la viscosité de la formulation, qui peut être mesurée avec un viscosimètre, le viscosimètre de Brookfield par exemple.

Mise au point d'une suspension

Le principe est de faire des gammes en ajoutant les excipients un par un.

Voir aussi

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La version présentée ici à été extraite depuis cette source le 30/11/2010.
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